Imod: En vanlig diarrémedicin missbrukas av opioid användare

Opioiduttag kan göra människor desperata för lättnad, och ett vanligt botemedel som säljs i de flesta drogbutiker visar sig ha oväntade hälsorisker. Loperamid, som är tillgänglig som en generisk eller som varumärket Imodium, är en anti-diarré som är avsedd att hjälpa dig att undvika en pinsam olycka eller bli för dehydrerad från diarré. Men det har en annan användning, en som varit populär bland opioidanvändare i över ett decennium: mår bra.

Ny forskning visar att denna icke godkända användning, som ofta är en sista utväg när någon inte kan söka medicinsk behandling, kan komma med potentiellt allvarliga komplikationer.

I ett papper publicerat 26 december i tidningen Klinisk toxicologi, kammade forskare genom fall över en 5-årsperiod och fann 26 fall där patienter som utvärderats av medicinska toxologer rapporterade att ta stora doser loperamid. Av dessa 26 patienter visade 10 10 onormala elektrokardiogramresultat, inklusive förlängd QTc, ett mått på hjärtets elektriska egenskaper. Hälften av patienterna med onormala EKG-resultat hade oregelbundna hjärtslag, vilket kan vara livshotande.

Medan antalet fall i denna rapport är för låg för att dra slutsatser om loperamidens riskprofil, belyser den hur ett läkemedel, som är allmänt tillgängligt utan recept och används ofta av illegala opioidanvändare, kan vara mycket mindre ofarligt än casual droganvändare förväntar sig.

Förutom att få människor att höga, kan loperamid också hjälpa till att lindra några av symtomen på fysiskt avbrott från heroin, fentanyl eller andra opioider.

"Den främsta orsaken till missbruk var att lindra effekterna av opioiduttag och att få en njutbar känsla genom att ta en högre dos än märkt", skriver studiens författare, som leddes av Vincent Lee, MD, en toxikolog vid Northwell Health som avslutade forskningen medan en akutmedicinsk fellow vid Morristown Memorial Hospital i New Jersey.

Det kanske låter konstigt att människor tar ett anti-diarrémedicin för att bli höga eller undvika att dra tillbaka, men faktiskt fungerar loperamid exakt därför att det binder till kroppens opioidreceptorer. Genom att koppla av tarmarnas glatta muskler tillåter loperamid matsmältningsorganet mer tid att absorbera vatten från avföring, vilket gör tarmrörelserna mer fasta. Denna åtgärd är samma orsak till att andra opioida läkemedel gör användarna förstoppade - och när de slutar ta dem är resultatet diarré.

Vid normala doser kan loperamid inte passera blod-hjärnbarriären, men vid höga doser kan det orsaka behagliga effekter.

Vid normala doser av 2 till 4 milligram kan loperamid förhindra diarré i samband med uttag, och vid mycket högre doser kan det eliminera nästan alla abstinenssymptom. I studien tog de höga doserna patienterna uttag från 160 till 400 milligram per dag, varav 200 milligram är den vanligaste dosen.

Människor är emellertid inte själva av den här lösningen. Online läkemedelsforum som BlueLight är fulla av råd från och för droganvändare om hur man använder loperamid för att lindra abstinenssymptom, men de potentiella biverkningarna diskuteras inte ofta.

Pappersförfattarna noterar att dessa webbforum, som har gett många droganvändare kunskaper som de normalt inte skulle ha tillgång till, kan också öka den potentiella skadan eftersom vissa användare ger instruktioner om hur man använder loperamid för att bli hög, inte bara lindra obehagligt symptom. I dessa fall är doserna vanligtvis extremt höga.

Och medan de fall som undersöktes i det nya papperet inte är överdoser per se, har det funnits fall av dödliga överdoser från loperamid, vilket beskrivs i ett 2017-papper i Annals of Emergency Medicine.

Viktigt är att studieens författare noterar att denna olyckliga trend inte bara är missbrukarnas fel.

"Detta beteende kan förvärras av avsaknaden av tillgängliga behandlingsprogram för metadon eller buprenorfin," skriver de. Så, när det inte finns omfattande läkemedelsbehandlingsresurser, vänder droganvändare till varandra på internet. Det borde inte vara någon överraskning för läkare och folkhälsopersonal att resultaten är blandade.

Abstrakt:

Introduktion: Loperamid är en lättillgänglig icke-preskriptionsmedicin som i allt högre grad används som en opioidutbyte för att lindra symptomen på akut opioiduttag. Syftet med denna studie var att bestämma de kliniska egenskaperna hos patienter med missbruk av loperamid och toxicitet.

metoder: ToxIC-registeret, en rikstäckande, prospekterad samlad kohort av patienter som utvärderades av medicinska toxologer, sökte från november 2011-december 2016 för patienter med exponering för loperamid. Varje rekord granskades för att bestämma omständigheterna, dosen, kliniska presentationer, behandling och resultat associerade med användning av loperamid.

Resultat: Tjugofem fall identifierades och både det absoluta antalet och den relativa andelen av de övergripande fallen i ToxIC-registret ökade årligen. Medianåldern var 27 och 54% var hane. Av fall med känd avsikt (n = 18) var 12 (67%) missbruk / missbruk, 3 (17%) var självskada / självmord och 3 (17%) var pediatriska undersökande intag.Omständigheter för missbruk inkluderade att ta högre doser än märkta (n = 7), undviker återtagning (n = 6) och får en behaglig känsla (n = 4). Dosen rapporterades i nio fall och varierade från 4 mg till 400 mg. Hos patienter som försökte undvika avdrag var doserna 160-400 mg / dag; Den vanligaste rapporterade dosen var 200 mg. Rapporterade EKG-avvikelser omfattade 10 fall av långvarig QTc (> 500 ms), som bestod av missbruk / missbruk (n = 6) och självskador (n = 1) exponeringar; sex långvarig QRS (> 120 ms); två första graders AV-block sju ventrikulära dysrytmier, varav fem var exponeringar med enstaka medel. Allt utom ett EKG visade långvarig QTc med ett intervall på 566-749 ms. Alla patienter med dysrytmier i vilken dos rapporterades intaget ≥200 mg.

Slutsatser: Majoriteten av patienterna hade loperamidtoxicitet på grund av missbruk, i linje med nationella trender. Hos patienter som undviker återtagning observerades doser> 100 mg. När det tas i stora doser (> 200 mg) kan loperamid orsaka betydande kardiovaskulära effekter, inklusive QTc-förlängning och ventrikulärdysrytmier.