Ny experimentell smärtstillande medel är som starkare morfin utan beroende

$config[ads_kvadrat] not found

Deus Ex: Human Revolution - ч.4 - Первый босс.

Deus Ex: Human Revolution - ч.4 - Первый босс.
Anonim

Mer än 200 000 amerikaner har dött av överdoser relaterade till receptbelagda opioider mellan 1999 och 2016, och forskare har letat efter nya, icke-beroendeframkallande smärtstillande medel som säkert skulle kunna ersätta dessa droger. Nu, ett forskarlag som publicerar i Science Translational Medicine säger att det är precis vad de har - en ny, mycket effektiv smärtstillande medel som inte har några uppenbara beroendeframkallande egenskaper.

Läkemedlet, som kallas AT-121, riktar sig mot samma kraftfulla smärtlindrande mu opioidreceptorer i hjärnan som traditionella smärtstillande medel gör, men med en viktig skillnad: Den låser också på en andra grupp receptorer, som kallas nociceptin / orphanin FQ-peptid (NOP) receptorer, som blockerar hjärnans beroendeberoende respons.

"Det är väldigt spännande att se att denna förening uppvisar en dubbel åtgärd," Mei-Chuan Ko, Ph.D., en farmakologi professor vid Wake Forest University och senior författare till den nya studien om rhesus apor, berättar Omvänd. "På grund av det är det både säkert och icke-beroendeframkallande."

Traditionella smärtstillande medel bindar bara mu-receptorer, som ligger på neuroner i hela hjärnan och ryggmärgen, säger Ko. När en gång aktiverats utlöser mu-receptorer en molekylär kaskad inuti celler som leder till smärtlindring. De är samma som ansvarar för "löparens höga" som uppstår när naturliga smärtlindrande molekyler släpps av kroppen. Men opioida läkemedel som morfin aktiverar också andra proteiner i samma signalväg som orsakar förstoppning och minskad andningshastighet samt en ökad tolerans över tiden.

NOPs motverkar emellertid några av effekterna av mu-receptorer - väsentligen erfarenhet av nöje som leder till missbruk i hjärnan. Aktivering av båda vägarna verkar öka smärtlindringen samtidigt som eufori blockeras, säger Ko.

Läkemedlet, testat hos apor, var 100 gånger bättre för att minska smärta än morfin. Apor som fick en liten dos av AT-121 var villiga att hålla sina svansar i obehagligt varmt vatten vid 50 ° C under flera minuter, medan de behövde en mycket högre dos morfin att göra detsamma. Aporna administrerade också en mängd olika droger, till exempel kokain och oxikodon, men de kunde inte mer själv administrera AT-121 än en saltlösning, vilket är en lovande indikation på deras icke-beroendeframkallande, säger Ko. Dessutom orsakade drog inte några andningssvårigheter som traditionella opioider gör.

Andra smärtforskare har försökt hitta liknande lösningsmedel i det förflutna. Vissa har försökt att ändra oxykodons kemiska struktur så att den korsar blod-hjärnbarriären långsammare, medan andra utvecklar droger som inte kommer att ha vissa biverkningar som nedsatt andningshastighet. Men de flesta alternativen genererar fortfarande en mild hög som kan predisponera människor för missbruk, säger Ko.

Hans team hoppas kunna utföra mer detaljerade studier för att bestämma den bästa dosen och formuleringen av läkemedlet innan man fortsätter på kliniska prövningar. Men det kan fortfarande ta ytterligare två till tre år, erkänner Ko. "Det här är en helt ny kemikalie", säger han.

$config[ads_kvadrat] not found