Forskare identifierade den dödliga dosen av mitragynin i Kratom för möss

För tusentals människor har opioidliknande växtkratom förändrats i livet. Men som många droger är det inte utan potentiella risker. Medan patientintervjuer har visat att kratom kan erbjuda några patienter med kroniska hälsoförhållanden, är det inte alltid så snyggt och rent att lättnad som konventionella opioider inte hade och i vissa fall bromsade farlig opioidanvändning. Ny forskning visar att tillräckligt höga doser av de två aktiva molekylerna i kratom kan orsaka död hos möss, vilket tyder på att det är möjligt att feta överdos på substansen.

I ett papper publicerat 31 oktober i tidningen Kemisk forskning inom toxikologi, ett team av forskare testade mitragynin och 7-hydroxymitragynin, de två huvudsakliga aktiva molekylerna i kratom, på möss för att fastställa deras LD50 - ett mått på dödlig dosering. När forskare injicerade dessa kemikalier intravenöst i möss var de dödliga i ungefär samma dos som heroin.

"Mitragynin och 7-hydroxymitragynin, de två stora alkaloiderna som finns i den farmakologiskt aktiva växten Kratom verkar ha liknande potens för varandra och till heroin i Swiss Webster-möss", skrev författarna, ledd av Lauren Smith, en doktorand vid The Scripps Forskningsinstitut. Teamet skrev att de fann dessa resultat överraskande, eftersom andra studier på kratom har visat en låg potential för toxicitet.

Medan mössen injicerade med heroin dog från en genomsnittlig dos på 23,7 mg per kg kroppsvikt (mg / kgbw), mössen injicerade med mitragynin dog från 27,8 mg / kgbw och de injicerade med 7-hydroxymitragynin dog från 24,7 mg / kgbw. Forskarna hittade 547,7 mg / kgbw för att vara den genomsnittliga dödliga dosen av mitragynin när den togs oralt. Ingen av mössen dog av orala doser av 7-hydroxymitragynin, men mössen som gav stora orala doser av 7-hydroxymitragynin upplevde anfall och deprimerad andning.

Dessa doser är lyckligtvis utanför det typiska intervallet av en kratomdosering. Till exempel en 2015 studie i Drogdesign, utveckling och terapi gav humana individer orala doser av kratom-te innehållande mellan 6,25 och 23 mg mitragynin. För en person som väger 220 pund, översätts detta till mellan 0,0625 och 0,23 mg per kg kroppsvikt, över 100 gånger under LD50 för möss. Självklart trycker vissa kratom användare sina gränser, så det är helt möjligt att vissa användare får mycket högre doser. Det finns emellertid minimala bevis på att de tar det intravenöst.

Teamet utvecklade också ett urintest för mitragynin och 7-hydroxymitragynin som fungerar på samma sätt som andra urinmedicinstest: genom att använda en antikropp för att upptäcka spår av droger. Faktum är att detta var deras primära mål med forskningen, säger Kim Janda, Ph.D., en professor i kemi vid Scripps och motsvarande författare på studien.

Han berättar Omvänd att laget ville utveckla "en enkel diagnostik som kan användas av brottsbekämpande eller hälso- och sjukvårdspersonal för att övervaka kratoms användning och potentiellt missbruk". Det är faktiskt möjligt att ett snabbt laboratorietest kan vara användbart, som läkare och folkhälsoarbetare börjar bara förstå kratoms påverkan på människors hälsa.

Denna studie kommer på en obekväm tid för dem som förespråkar för kratom att förbli tillgängliga. Den amerikanska drogförvaltningsadministrationen förväntas regera om huruvida Kratom är olagligt, men tidsramen för det beslutet är extremt oklart. På fredag ​​berättade en DEA-tjänsteman Omvänd: "Det kan vara nästa vecka, det kan vara veckan därefter, det kan vara nästa månad, det kan vara någon gång nästa år." Oavsett vad som helst kan den här forskningen inte kasta växten i ett smickrande ljus.

Janda och hans team var dock inte ute för att demonisera Kratom. Medan vissa i kratom-advokatsamfundet oundvikligen kommer att avvisa den här forskningen betonar Janda att tanken att hans team försöker hjälpa till att få det drog som förbjudits i USA kunde inte vara längre ifrån sanningen.

"Vi försöker presentera en objektiv bedömning av kratom och potentiellt ge insikter som varför vi ser fler fall av kratomrelaterade överdoser", säger han. "Således förutser vi att människor börjar IV kratom kontra oral användning."

Tidigare i år släppte FDA en rapport som länkar kratom till 44 dödsfall sedan 2009. Resultaten var långt ifrån avgörande, men så många fall involverade flera andra droger och ingen inkluderade fullständiga obduktionsrapporter. Det är inte klart om människor faktiskt tar kratom intravenöst.

Allt detta är att säga att medan vissa kratom-användare beskriver det som ett mirakelläkemedel, är det fortfarande ett ämne som forskare inte förstår allt så bra ännu. Det har också andra skulder. Till exempel en studie publicerad i augusti i Journal of Psychoactive Drugs visade att personer som använder kratom regelbundet kan uppleva psykologiska abstinenssymptom.

Medan forskare fortfarande undersöker potentiella skador och fördelar med växtbaserad drog ligger fallet för kratom i händerna på federala tillsynsmyndigheter. Och även om tidslinjen inte är tydlig, tyder bevis från FDA: s offentliga inställning på kratom att utsikterna inte är bra.