Hur "Trainspotting" förklarar bruttolänket mellan imod och opioidberoende

Låt oss prata om loperamid. Vi når sakerna varje gång matförgiftning skickar våra tarmar, men anti-diarré - vi känner det som Imodium - har också fått ett farligt rykte bland opioida missbrukare som en snabb fix. De New York Times kallade den "fattiga människans metadon" - en billig och desperat hög som vid onormalt stora doser kan skicka hjärtslags racing till dödlig utmattning. Hur blev USAs favoritförstärkare den sista utvägen för opioida missbrukare?

Den ökända badrumscenen i Trainspotting förklarar allt: "Heroin gör dig förstoppad", förklarar Renton som han höll på den värsta toaletten i Skottland och väntade på att hans analt levererade läkemedel skulle träda i kraft. "Heroin från min sista träff var blekande och suppositorierna hade ännu inte smält." Loperamid, som heroin, morfin och metadon, får människor höga eftersom det fungerar på kroppens opioidreceptorer som kontrollerar körningarna eller inducerar eufori, beroende på på var de är.

Men loperamidens effekter är inte så starka. Åtminstone bör de inte vara - inte när läkemedlet tas i rätt dos. Fyra caplets av imodium, åtta milligram vardera, levererar bara tillräckligt med loperamid till opioidreceptorer i tjocktarmen för att få det att slappna av istället för att klämma ut innehållet ut genom baksidan. Vad det här är är att köpa tarmarna mer tid att suga ut fukt ur den smälta maten så att den, när den gör sin utgång, liknar mer eller mindre ett solidt och inte ett jävligt vattenfall.

Problemet är att opioidmissbrukare inte tar den vanliga dagliga dosen. De tar cirka 100 två milligram flikar varje dag i veckor i taget. Vid galna höga koncentrationer är skyddet mot loperamidhögan hög. Normalt hindrar proteiner i tarmen det från att läcka in i nätverket av nerver som förbinder hjärnan och ryggmärgen, och leverns avgiftningsförmåga hämtar slacken. Men i koncentrationer 25 gånger högre än normalt blir kroppen överväldigad.

När loperamid har tagit sig till opioidreceptorer i hjärnan, har det ganska mycket samma euforiska och härligt smärtdödande effekter som andra narkotika, som morfin. FDA först klassificerade det som ett schema II-läkemedel, klumpade det tillsammans med kokain och metadon, efter att ha godkänt det 1976. Det var inte missbrukat då då - det visade sig att studier på rhesusapa visade att det orsakade mjukt fysiskt beroende - men det ansågs säkert tillräckligt för att bli klassificerad som receptbelagd medicinering och senare en decontrolled counter-the-counter läkemedel.

En ny artikel i tidningen Annals of Emergency Medicine, som rapporterar två loperamiddoser, dödar det ifrågasatta beslutet. När den rikstäckande nedbrytningen på receptbelagda smärtstillande läkemedel intensifieras, ser opioida fienden - och de som försöker sparka på deras missbruk - att få sina lösningar som de kan, biverkningar blir fördömda. Men loperamid är inte ett läkemedel att ta lätt: Förutom yrsel, kräkningar och magbesvär kan det också orsaka livshotande hjärtarytmier och farligt långsam andning. Men dessa risker, tillsammans med det uppenbara obehaget att vara intestinalt backlogged i veckor, har inte stoppat användarna från att svepa imodium från apotekshyllor, vilket ytterligare betonar hur dödlig allvarlig amerikansk opioidberoende problem har blivit.